抗组胺类抗过敏药物分为：第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等，为代表的第一代抗组胺药物，因具有较强的中枢神经抑制作用，而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代；而部分第二代抗组胺药物，由于发现有较明显的心脏毒性，而逐渐减少使用，如特非那定、阿司咪唑等，非索非那定、左旋西替利嗪等；第三代抗组胺药物已经问世。