按其发明年代的先后和抗菌性能的不同，而分为一、二、三、四代。第一代：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢克罗、头孢来星、头孢替唑等；第二代：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢雷特等；第三代：头孢塞肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟等；第四代：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。