胃肠道间质瘤的靶向药物治疗可分为术前治疗和术后辅助治疗。术前治疗主要适用于手术切除困难、有风险，此外，涉及器官功能损害的间质瘤患者也需要术前靶向药物治疗；术后辅助治疗主要针对中、高危间质瘤患者，目的是降低复发率，延缓复发时间；第一线分子靶向药物是伊马替尼，第二线是舒尼替尼，第三线是瑞格非尼。复发转移患者首选一线药物；此外，应在靶向药物治疗前进行病理诊断和基因检测，并选择合适的药物；然而，靶向药物治疗也会产生一些副作用，如水和钠潴留、恶心、厌食、腹泻、肾功能损害、皮肤过敏等。可以通过对症治疗或停药来缓解。